维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%-35%。血浆蛋白结合率约为90%。单剂口服后12小时内达峰浓度，作用持续68小时。平均半衰期为2.87.4小时，在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时给药至少10次)半衰期增加至4.512.0小时。老年病人的清除半衰期可能延长。健康人口服维拉帕米后大部分在肝脏代谢。尿中可检测到13种代谢产物；除去甲维拉帕米外，所有代谢产物都是微量的。去甲维拉帕米的心血管活性是维拉帕米的20%，可达到与维拉帕米基本相同的稳态血药浓度。口服维拉帕米后5天内大约70%以代谢物由尿中排泄，16%或更多由粪便清除，约3%4%以原型由尿排出。维拉帕米在肝功能不全的病人代谢延迟，清除半衰期延长至1416小时，表观分布容积增加，血浆清除率降低至肝功能正常人的30%。