本品中对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素的合成（抑制前列腺素合成酶）及阻断 痛觉神经末梢的冲动而产生镇痛作用，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质（如5-羟色胺、缓激肽等）的合成有关。解热作用是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张，通过增加皮肤的血流、出汗及热散失而起作用。马来酸氯苯那敏为抗组胺药，有竞争性阻断组胺（h1）受体作用，减轻过敏症状，能缓解感冒所引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状。人工牛黄具有解热、镇惊作用。